Sono farmaci largamente usati come anti-ipertensivi. Agiscono come inibitori dell'enzima che attiva l'angiotensina, che è un potente vasocostrittore presente nel sangue. Sono anche capaci di rallentare la progressione della malattia renale cronica, riducendo l'iperfiltrazione glomerulare, cioè il superlavoro tipico del rene insufficiente. Svolgono un'azione di "nefroprotezione".